FDA одобрило применение нового препарата, снижающего уровень ЛПНП

Известно, что к дислипидемиям относится широкий спектр нарушений липидного обмена, однако в последнее время наибольшее внимание уделяется холестерину (ХС) липопротеинов низкой плотности (ЛПНП) — именно он является основной мишенью лекарственной терапии. В основном средствами коррекции служат статины, эзетимиб, фибраты.

FDA одобрило новый класс веществ, блокирующих холестериновый синтез, — пероральных ингибиторов фермента аденозинтрифосфат-цитратлиазы (ACL), представителем которых является бемпедоевая кислота. АТФ-цитратлиаза, на которую направлено ее действие, является частью пути выработки ХС ЛПНП и по метаболическому каскаду действует выше, чем процесс, катализируемый ГМГ КоА редуктазой и блокируемый статинами. Бемпедоевая кислота показана в дозе 180мг один раз в день при гиперхолестеринемии (семейной или с установленным атеросклеротическим сердечно-сосудистым заболеванием) в качестве дополнения к диете и лечению статинами (при толерантности к ним), т.е. в тех случаях, когда требуется дополнительное снижение содержания атерогенного холестерина.

Эффективность препарата была продемонстрирована на протяжении 52 недель в 2 многоцентровых рандомизированных клинических исследованиях с участием 3009 пациентов с гиперхолестеринемией, принимавших статины. При назначении бемпедоевой кислоты уже через 12 недель у пациентов происходило снижение уровня ХС ЛПНП на 18 % от исходной величины (95 % ДИ, от –20 % до –16 %; р<0,001) в сравнении с группой плацебо.

Кроме того, получила одобрение к применению комбинация бемпедоевой кислоты 180мг и эзетимиба 10мг в одной таблетке. Такое сочетание позволяет снижать повышенный уровень атерогенной фракции холестерина благодаря дополнительным механизмам действия, подавляя синтез его в печени и всасывание в кишечнике. Было достигнуто уменьшение ХС ЛПНП в среднем на 38 % при использовании данной комбинации со статинами по сравнению с плацебо.

Проведенные клинические исследования новой группы лекарственных веществ позволили выявить нежелательное воздействие на метаболизм мочевой кислоты: у 26 % пациентов зарегистрирована гиперурикемия, (в 3,5 % случаев — значимая); подагрический синдром был выявлен у 1,5 % исследуемых, получавших бемпедоевую кислоту. Рекомендуется также избегать одновременного приема ее с симвастатином (в дозе свыше 20мг) или правастатином (более 40мг), поскольку это вызывает повышение их концентрации и может увеличивать риск возникновения сопутствующей миопатии.

На сегодняшний день необходимо принимать во внимание отсутствие данных о влиянии представителей этого класса фармпрепаратов на сердечно-сосудистую заболеваемость и смертность ввиду недостаточной изученности.